氯硝西泮(氯硝基安定)为硝西泮的氯化衍生物,是地西泮类抗癫痫药中使用最广泛者。口服后迅速吸收,具有高度脂溶性,易于通过血脑屏障,口服后1~2小时达血中高峰浓度,血浆半衰期为20~60小时。有效血浓度为10毫克~50毫克/升(10微克~50微克/毫升)。本药在肝脏内代谢缓慢。代谢产物无活性,自尿排出。本药与苯巴比妥、扑痫酮合用可以加重嗜睡;与苯妥英钠或卡马酉平合用则较少发生。
毒副作用:最常见的是嗜睡、共济失调及行为障碍,后者又包括激动、不安、兴奋、不讲道理、攻击行为,以儿童多见。出现此类反应要停药。在婴儿可出现流涎、流涕及气管分泌物增多,可造成呼吸困难。一般副作用是短暂的,多数继续服药后1~2周,虽不减量也可自行消失。
临床应用:本药口服后30~60分钟起作用,维持6~8小时。疗效出现迅速,尤其是儿童,常于首次用药后即可见效。一般在2周内达最大效应。其抗癫痫作用比地西泮和硝西泮强。氯硝西泮广泛应用于儿童各型癫痫,尤其对婴儿痉挛症、小发作变异型、肌阵挛癫痫、失神发作效果最佳。大发作、精神运动性发作和局限性发作服用其它药物效果不好者。加服或换服本药后有时收到很好效果。
服用方法:临床服用时宜自小量开始,逐渐加量以减少副作用发生。常用量每日每公斤体重用0.1毫克~0.2毫克,分2~3次口服。开始先服治疗量的1/3,2~3天后增加1/3,经2次加量后达治疗量。因个体差异较大,如口服上述剂量仍无敌,可逐渐加大至每日每公斤体重0.25毫克~0.3毫克。近来,国内己生产出氯硝西泮注射剂,可用于癫痫持续状态或某些癫痫频繁发作。
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