α-糖苷酶抑制剂如阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖等，能使餐后高血糖降低至低于空腹血糖的水平，从而改善整体血糖控制。α-糖苷酶抑制剂对体重的影响是中性的或是负性的，它们可以作为配合饮食控制使用的一线药物，或与磺酰脲类、双胍类以及胰岛素合用。α-糖苷酶抑制剂可使HbA1c下降约1%。为了减少其胃肠道的不良反应，推荐从小剂量开始，逐渐地增加剂量。α-糖苷酶抑制剂一般可被耐受和不会引起。
 
（1）阿卡波糖（又名拜唐苹，拜唐平）

用于1型或2型病人经饮食治疗后血糖仍不正常者。伴有轻度肝、肾功能异常者慎用。可与磺脲类、双胍类降糖药或胰岛素合用。可用于糖耐量异常者，阿卡波糖是目前唯一拥有IGT适应症的药物（已由国家药品监督管理局批准），阿卡波糖可降低IGT向糖尿病转归的风险36%。（中国国家药品监督管理局已于２００２年８月６日正式批准阿卡波糖（拜唐苹）增加糖耐量低减（ＩＧＴ）的适应证。）
 
初始剂量通常每次50 mg，每天3次，应于每日就餐前吞服或与第一口食物一起嚼服，随后可增加至每天3次，每次100 mg～200 mg，最大推荐剂量为每天3次，每次200 mg。

（2）伏格列波糖（又名倍欣）  

改善糖尿病饭后高血糖
 
成人 0.2 mg/次，每日3次，饭前口服。疗效不明显时，经充分观察可以将每次增量至0.3 mg。
 
严重酮症、糖尿病昏迷前的患者禁用，严重感染的患者禁用，手术前后的患者或严重创伤的患者及对本品的成分有史的患者禁用。

对妊娠和哺乳的影响 孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的益处大于危险性时才可用药。