从被发现到成为治疗2型糖尿病的一线药物，二甲双胍可是历尽了一番坎坷。此外，它对治疗某些其他疾病也有一定效果，不过，并不包括减肥哦二甲双胍是2型糖尿病治疗的一线药物，可以预防糖尿病引起的大血管和微血管病变，改善高胰岛素血症和胰岛素抵抗、改善血脂代谢，逆转前期糖尿病。但，它当上“一哥”的道路并非一帆风顺。

从山羊豆说起山羊豆（Galega officinalis）是一种原产于欧洲南部和西南亚的豆科多年生草本植物，像其他药用植物一样（如 药用大黄 Rheum officinale），“officinalis”在拉丁语中的含义是“被售卖的药草”。在中世纪，这种植物的地上部分被用来治疗鼠疫、蛇咬、瘴气、排尿困难，甚至还被用来饲养牲畜以增加奶制品产量，“Galega”正是希腊语“gala”（牛奶）和“aigos”（山羊）的组合。在那个时候，人们已经知道用它来治疗多尿——糖尿病的典型症状。

如今山羊豆已经遍布世界各地，它还有“山羊芸香”、“法国紫丁香”、“西班牙三叶草”等许多名字。最初是被当做牧草引进，但人们发现它能使牲畜出现肺水肿、低血压、麻痹等症状甚至死亡，在美国的35个州，它在联邦政府A级有害杂草名单中榜上有名。之所以对牲畜有害，原因是这种植物富含胍类化合物，“胍”是一种含三个氮原子、碱性极强的小分子化合物，作为蛋白质代谢的产物，它还存在于人的尿液中。早在1918年，人们就已经在动物研究中发现它具有降低血糖的作用，无奈由于毒性太大，科学家只得另起炉灶，将目光转向它的类似物，比如，山羊豆碱（galegine）——山羊豆中含量颇丰、毒性较小的一种成分。

1927年的一项研究发现，给兔和狗注射较高剂量的山羊豆碱，能使他们出现类似低血糖的症状，随后进行的人体试验验证了这一结论。一时间，一系列胍类衍生物被源源不断地合成出来——双胍类化合物的降糖潜能比胍类更强，安全性也更好，而十烷双胍（Synthalin）被发现耐受性和疗效更好，开始应用于临床。