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从“肠”计议全面治疗糖尿病
发布时间:2011-08-19 10:13     来源:君健网

  有一类人你可能不会陌生——四五十岁,胖胖的肚子,成天忙工作和应酬,懒得去运动。体检的时候医生告诉他“血糖超标”,但他觉得没啥不舒服,吃几天药对付一下,工作一忙就忘了,生活还是老样子。这种血糖控制不好的糖友在全世界都不是少数。

  在我国,事实上仅有26.9%的患者达到了理想的血糖控制水平,即糖化血红蛋白低于6.5%。血糖控制的意义是什么?如果不尽早控制血糖,随着时间的推移,糖尿病足、视网膜病变、糖尿病肾病等并发症会纷纷找上门来,向你索要身体的债务。 

  除了患者自己不重视,现有糖尿病治疗也面临多种挑战,如胰岛β细胞功能不断衰竭、患者血糖水平持续升高、降糖药物导致的低血糖风险上升和体重增加,以及继发性药物失效等问题。同时,糖尿病患者还可能伴有肥胖、高血压等多种心血管危险因素。为此,全球科学家都在不断探索全面治疗糖尿病的新途径。到底有没有一种药物,可以满足以上种种需求呢?如今,“肠促胰素”类药物的问世让2型糖尿病患者看到了新希望。

  肠促胰素是由肠道细胞分泌、能促进胰岛素分泌的一类激素,人吃进食物后,肠道受到刺激就会分泌这种激素,从而降低血糖。由于肠促胰素的作用,口服葡萄糖刺激的胰岛素分泌量明显超过静脉输注葡萄糖刺激所产生的胰岛素分泌量,这个现象被称为“肠促胰素效应”。人体中存在两种肠促胰素,分别是胰高糖素样肽-1(GLP-1)和糖依赖性胰岛素释放肽(GIP),其中获得研究突破的是GLP-1。

  GLP-1可以刺激胰岛素分泌、抑制食欲、减少肝糖输出、减缓胃排空。所有这些作用,都有助于降低血糖。而且,由于它的作用机制具有葡萄糖浓度依赖的特点,只在血糖升高时才发挥作用,可以显著降低以往降糖药容易导致的低血糖风险。此外,它的降低体重、降低收缩压、改善血脂谱等作用,能减少心血管病危险因素。再加上它能促进β细胞增殖和新生、抑制β细胞凋亡,可谓“控制糖尿病的多面手”。

  将GLP-1制成药物最大的难关,就在于它极易被分解,在人体内的半衰期只有2分钟,作用转瞬即逝。为此,科学家在人体GLP-1的肽链上“动了点手脚”,这样其半衰期就延长到了13个小时,由此制成的长效人GLP-1类似物名为“利拉鲁肽”(商品名为“诺和力@”)。

  利拉鲁肽与人GLP-1有97%的同源性,它保留了天然GLP-1的生理作用,而作用时间显著延长,每日注射1次就能显著降低血糖,在全球4000多名2型糖尿病患者中进行的临床研究证实,无论联合还是单药治疗,利拉鲁肽均能有效降低空腹、餐后血糖和糖化血红蛋白,并具有改善β细胞功能、减少患者体重、降低收缩压和调节血脂谱等作用;同时,利拉鲁肽治疗的轻度低血糖事件发生率极低,几乎不存在重度低血糖事件。并且,其一天一针的剂型,对于每日需要多次服用大量药物的糖尿病患者来说,也是一种极大的便利。使用利拉鲁肽的患者可能出现腹胀、恶心等副作用,但如果在正式用药前一周先少量给药,人体就能逐渐习惯这种药物,副作用症状渐渐消失。

  临床试验结果显示,使用利拉鲁肽的中国患者的糖化血红蛋白平均降低了1.5%,效果可与胰岛素相媲美,比欧美患者更能获益。

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