合成酶抑制剂可延缓老年痴呆症发展
发布时间：2012-03-22
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加拿大研究人员在英国新一期《自然·化学生物学》杂志上报告说，他们合成了一种酶抑制剂，可以阻止大脑中Tau蛋白异常聚集，从而延缓阿尔茨海默氏症（老年痴呆症）的进一步发展。
加拿大西蒙·弗雷泽大学的戴维·沃恰德洛教授介绍，Tau蛋白是人体中枢神经系统内分布的一种含磷糖蛋白，它具有促进神经微管生成，维持其功能的作用。而神经微管能参与神经元细胞内的物质转运活动。假如Tau蛋白发生异常磷酸化并逐渐聚集，受其影响的神经微管就不能稳定发挥功能。因此，随着Tau蛋白的异常聚集日益加剧，神经纤维会逐渐退化并丧失功能。这便是阿尔茨海默氏症的主要病因之一。
根据上述机制，加拿大研究者决定设法抑制Tau蛋白发生异常变化，进而防止其聚集。进一步的分析研究表明，人体内的O位N-乙酰葡糖胺蛋白质水平增高可促使Tau蛋白稳定下来，不再异常积聚。于是，研究者合成了一种促使O位N-乙酰葡糖胺蛋白质水平升高的Thiamet-G酶抑制剂并进行了试验，结果确实达到了延缓神经纤维退化的目标。
沃恰德洛指出，利用这种酶抑制剂有望开发出有潜力的新疗法，以延缓目前难以治疗的阿尔茨海默氏症进一步恶化。
加拿大西蒙·弗雷泽大学的戴维·沃恰德洛教授介绍，Tau蛋白是人体中枢神经系统内分布的一种含磷糖蛋白，它具有促进神经微管生成，维持其功能的作用。而神经微管能参与神经元细胞内的物质转运活动。假如Tau蛋白发生异常磷酸化并逐渐聚集，受其影响的神经微管就不能稳定发挥功能。因此，随着Tau蛋白的异常聚集日益加剧，神经纤维会逐渐退化并丧失功能。这便是阿尔茨海默氏症的主要病因之一。
根据上述机制，加拿大研究者决定设法抑制Tau蛋白发生异常变化，进而防止其聚集。进一步的分析研究表明，人体内的O位N-乙酰葡糖胺蛋白质水平增高可促使Tau蛋白稳定下来，不再异常积聚。于是，研究者合成了一种促使O位N-乙酰葡糖胺蛋白质水平升高的Thiamet-G酶抑制剂并进行了试验，结果确实达到了延缓神经纤维退化的目标。
沃恰德洛指出，利用这种酶抑制剂有望开发出有潜力的新疗法，以延缓目前难以治疗的阿尔茨海默氏症进一步恶化。
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医生姓名：刘伏友
所在科室：肾内科
工作医院：中南大学湘雅二医院
专业职称：主任医师
擅长疾病： 腹膜透析、各类肾病、慢性肾功能衰竭、尿毒症、血液...
