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正确理解服药的“首剂加倍”
发布时间:2010-03-01      来源:清华大学附属第一医院

    常有人在就诊时发现,医师根据病情需要会对用药方式进行调整。其中之一就是建议患者首次用药剂量为维持量的两倍,这就是所谓的“首剂加倍”。为什么要用这种方法?是药都可以这样吃吗?这样是不是说剂量越大,起效越快,效果越好? 

正确理解服药的“首剂加倍”

    其实,任何药物都要在体内达到一定浓度才能发挥足够的药效,研究表明,口服药物一般在反复给药3—5次后才能达到稳态血药浓度,即临床所需要的药物浓度,首剂加倍指第一次服药时,用药量要加倍。为使药物迅速达到稳态血药浓度,通常医生第一次给予常用量的加倍量(又称负荷剂量),目的是在病菌繁殖初期,使药物在血液中的浓度迅速达到有效值,起到杀菌、抑菌作用。如果首剂不加倍,不能迅速达到有效浓度,会给病菌的快速繁殖留下时间,延误疾病治疗。以复方新诺明为例,研究人员根据药物代谢动力学原理计算,复方新诺明半衰期为11小时,每天服用2次,首次剂量加倍,11小时后血药浓度趋于稳定,可有效杀灭病原菌。而首剂不加倍,则需36个小时才达到稳态血药浓度,病菌可能在这几个小时内迅速繁殖,耽误了疾病的有效治疗,所以,每日2次,首剂加倍是复方新诺明的最佳给药方案。通常,对一些需在短时间内达到有效浓度的药物就可采取这种给药方式,许多抗菌药物的使用需要首剂加倍,如:磺胺类药物、大环内酯类药物中的阿奇霉素、四环素类药物中的美满霉素、治疗厌氧菌感染的替硝唑及治疗急性腹泻时的思密达等均需采用“首剂加倍”的给药方式,目的就是缩短药物达到有效浓度的时间,尽快杀灭细菌。一般来说,若用药间隔时间与药物的半衰期(血浆中药物浓度下降一半所需时间)接近的药物则可首剂加倍。但大多数药物在采取正常给药方式时,也能获得满意的药物浓度与疗效,因而无需“首剂加倍”。临床用药既要保证疗效,也应保证患者的用药安全。每种药物的给药方案设计都是经过大量科学研究证明、探索,还涉及药物浓度、药物效果以及安全性等诸多问题。贸然改变用药方案会影响疗效或带来安全隐患。

    此外,给药剂量受各种因素影响,如老年人和新生儿通常药物代谢较青壮年代谢缓慢,肝肾功能减退病人药物经肾排泄或肝排泄变慢,药物消除速率减慢,遂使药物的半衰期延长。例如庆大霉素对正常肾功能病人其半衰期为2-3小时,肾功能减退(内源性肌酐清除率降至8ml/min)时,其半衰期降至24小时甚至更长。因此临床用药时,应根据病人生理、病理等特点及对药物反应情况,随时调整剂量。

    不管用什么方法确定的“首剂加倍”(负荷量),由于病人情况不同,对药物的反应不会一致,盲目首剂加倍会带来风险。医生必须在治疗过程中根据具体情况的差异适当调整剂量。

    也有人认为某些中成药无副作用,为尽快康复而增服药量,这也可能造成意外损害。“是药三分毒”,不管中药西药,效果与毒性也许就在剂量的差异之间。因此,患者一定要按照医嘱服用药物,切忌自行“首剂加倍”。同时服药前也要阅读药品说明书,了解相关注意事项,特别是老年人、儿童、孕妇及肝肾功能不全者,更不可擅自加大剂量用药。

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