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利拉鲁肽—糖尿病治疗革命性新药
发布时间:2011-05-10      来源:网络

    利拉鲁肽又称人胰高糖素样多肽-1的类似物,是丹麦诺和诺德公司研发生产的新一代2型糖尿病治疗药物。作为新一代降血糖药物,利拉鲁肽根据体内葡萄糖水平的高低按需调节降糖激素的分泌,同时具有优异的降糖效果和极低的低血糖风险,并能够降低体重,改善β细胞功能,降低血压和血脂,显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症发生的潜力。这种集多种效果于一身的特点是现有治疗药物所不具备的。该类产品一经面世便引起医疗领域专业人士的广泛关注,并必将带来糖尿病治疗领域的一场革命。

    该药已经在德国、英国、丹麦等欧洲国家上市,并正在等待中国和美国食品药品管理局(FDA)的审批。

    作为新一代降血糖药物,利拉鲁肽最引人瞩目之处是它能改善β细胞分泌功能,减少其死亡,促进β细胞的新生,从而延缓糖尿病进展。

    利拉鲁肽的全球Ⅲ期临床试验项目LEADTM已经结束。该项目由在40 多个国家进行的6项随机、对照、双盲的临床试验组成,共纳入4000多名2型糖尿病患者,是目前2型糖尿病领域最大、最全面的一个临床试验项目。研究结果显示,利拉鲁肽在控制血糖、改善Beta细胞功能及体重、控制血压方面的效果良好。

    利拉鲁肽说明书

    【药品名】利拉鲁肽

    【英文名】Liraglutide

    【药理作用】利拉鲁肤为人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物,与天然GLP-1分子结构相比有一个氨基酸差异,并增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链,与天然人GLP-1有95%同源性。利拉鲁肽保留了天然GLP-1的功效。

    利拉鲁肽作为GLP-1类似物通过以下途径改善2型糖尿病患者的代谢紊乱:

    ①葡萄糖浓度依赖性促胰岛素分泌;

    ②抑制餐后胰高血糖素的分泌,减少肝糖的释放;

    ③增强胰岛素的敏感性;

    ④减慢胃的排空;

    ⑤抑制食欲。

    GLP-1的促胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌作用具有血糖浓度依赖性,当血糖浓度恢复正常时。GLP-1的促胰岛素分泌作用减弱,因此,长期接受外源性GLP-1治疗,不会引起低血糖的发生。

    【药代动力学】利拉鲁肽保留了天然GLP-1的功效。同时由于脂肪酸侧链的存在,其分子不易被DPP-IV降解,并能与白蛋白结合因而有较高的代谢稳定性,t1/2长达12-14小时。

    【适应症】用于治疗2型糖尿病。

    【用法用量】每日一次注射

    【不良反应】利拉鲁肽治疗过程中低血糖发生率很低;胃肠道不适是利拉鲁肽治疗中最常见的不良反应,
缓慢提高利拉鲁肽应用剂量可减少剂量相关恶心发生的比例。胃肠道不适常见于利拉鲁肽治疗的第1周,腹泻和恶心发生最频繁,其中多数为短暂、轻微或可耐受的,且和利拉鲁肽的剂量有关。

    【禁忌】对本品过敏者禁用。

    【临床疗效】利拉鲁肽的降糖效果呈剂量依赖型。Seino等报道:226例饮食控制、未接受El服降糖药治疗的患者(HbA1c为>8.3%)随机接受利拉鲁肽(一日0.1、0.3、O.6、0.9mg)或安慰剂,为期14周,结果显示,与对照组相比,利拉鲁肽各治疗组HbA1c水平均有不同程度下降,0.1mg组下降0.79%,0.3mg组下降1.22%,0.6mg组下降1.64%,0.9mg组下降1.85%,且随利拉鲁肽剂量增加,HbA1c化下降幅度也增大;14周时利拉鲁肽0.9mg组HbA1c<7%者达75%,HbA1c<6.5%者达57%。

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